Recomposition

Test and tren

Dvojica androgénov, ktoré sa užívajú na svalovú hmotu a silu: testosterón sa mení na estradiol aj dihydrotestosterón, trenbolón nie.

Prečo sa o nich uvažuje spolu

Testosterón je hlavný mužský pohlavný hormón, androgén, a v USA je od roku 1953 registrovaný ako liek na náhradnú liečbu mužov s hypogonadizmom; mimo medicíny je základom užívania anabolických steroidov (AAS) v kulturistike a silových športoch, zvyčajne spolu s ďalšími AAS. Trenbolón je syntetický AAS z nandrolónovej skupiny: oproti testosterónu mu chýba metylová skupina v polohe 19 a v kruhoch B a C má dve ďalšie dvojné väzby. V prieskume Global Drug Survey 2024 uviedlo injekčný trenbolón 237 z 1146 mužov, ktorí v predchádzajúcom roku užívali anabolické steroidy. Pri testosteróne určuje ester, ako rýchlo sa hormón uvoľňuje z olejového depa. Trenbolón sa v hlásenej praxi užívateľov uvádza ako acetát, enantát a hexahydrobenzylkarbonát, teda ako estery tej istej látky. Jediným registrovaným ľudským prípravkom bol francúzsky Parabolan s hexahydrobenzylkarbonátom, ktorého predaj sa skončil 6. novembra 1997; acetát je v USA dnes registrovaný len ako veterinárny rastový implantát pre hovädzí dobytok.

Oba sa viažu na androgénny receptor, líši sa však to, čo sa s nimi v tele deje ďalej. Testosterón sa v mnohých tkanivách mení enzýmom 5α-reduktáza na dihydrotestosterón (DHT), ktorý sa na receptor viaže, a ďalšia časť sa aromatázou mení na estradiol; DHT a estradiol sú hlavné aktívne metabolity testosterónu. Estradiol, ktorý v tejto dvojici tvorí len testosterón, sprostredkúva časť jeho účinkov: v štúdii so 400 zdravými mužmi vo veku 20–⁠50 rokov, ktorým potlačili vlastné pohlavné hormóny, zodpovedal nedostatok androgénov za úbytok beztukovej hmoty, svalov a sily, nedostatok estrogénov hlavne za nárast tuku a obidva spolu za pokles sexuálnej funkcie. Trenbolón sa na androgénny receptor viaže s približne trojnásobnou afinitou oproti testosterónu; v pokuse s rekombinantným ľudským receptorom mal 17β-trenbolón afinitu porovnateľnú s DHT, kým jeho hlavné metabolity 17α-trenbolón a trendión mali menej než 5 % tejto hodnoty. Pre svoju 3-oxotriénovú štruktúru nie je trenbolón substrátom 5α-reduktázy ani aromatázy, takže z neho nevzniká silnejší androgén ani estradiol. Na bovinný progestínový receptor sa viaže o niečo silnejšie než progesterón.

Účinky testosterónu na svaly sú doložené v randomizovaných štúdiách u ľudí. V štúdii so 43 zdravými mužmi zvýšil testosterón enantát v dávke nad liečebným rámcom za 10 týždňov spolu so silovým tréningom beztukovú hmotu o 6,1 kg, silu v tlaku na lavičke o 22 kg a v drepe o 38 kg. Samotný testosterón bez tréningu zväčšil svaly paží aj stehien a zvýšil silu v tlaku o 9 kg a v drepe o 16 kg. V štúdii so 61 mužmi s potlačenou vlastnou tvorbou hormónu rástla beztuková hmota so stúpajúcou dávkou, pri najvyššej skúmanej dávke o 7,9 kg za 20 týždňov. Pri dvoch najvyšších skúmaných dávkach pribudli jadrá vo svalových vláknach aj satelitné bunky, ktorých podiel stúpol z 2,5 % na 5 % a 15 %. Podľa Endocrine Society zvyšuje liečba u mužov s hypogonadizmom beztukovú hmotu, svalovú silu a minerálnu hustotu stavcov a stehennej kosti a znižuje celkový, vnútrobrušný a medzisvalový tuk.

Francúzsky registračný text Parabolanu pripisuje trenbolónu pozitívnu dusíkovú bilanciu, stimuláciu činnosti osteoblastov, podporu krvotvorby cez zvýšenú tvorbu erytropoetínu a rozvoj svalovej hmoty; na tomto základe bol Parabolan registrovaný na kachexiu a podvýživu u starších ľudí, stavy po veľkých operáciách, rozsiahle popáleniny a dekubity. U kastrovaných mladých potkanov F344 zvýšil trenbolónenantát hmotnosť androgénne citlivého komplexu levator ani/bulbocavernosus o 35–⁠40 % nad úroveň neoperovaných kontrol a čiastočne chránil pred úbytkom kostnej minerálovej hustoty a nárastom viscerálneho tuku. U desaťmesačných kastrovaných potkanov zvýšil plochu priečneho prierezu svalových vlákien o 94 %, počet satelitných buniek o 178 % a pevnosť krčka stehennej kosti o 28 % oproti kastrovaným kontrolám. U kastrovaných potkanov tlmil trenbolón expresiu atrogénov MuRF1 a atrogin-1, atrogin-1 výraznejšie než testosterón. Zvyšoval expresiu inzulínu podobného rastového faktora 1 (IGF-⁠1) a mechanorastového faktora a znižoval expresiu receptora pre glukokortikoidy, čo testosterón nerobil. Počet satelitných buniek vo svale zvyšuje testosterón u ľudí aj trenbolón u potkanov; dvojica sa líši v sile väzby na receptor a v metabolizme.

Riziká a súvislosti

Najčastejším nežiaducim účinkom testosterónu v randomizovaných štúdiách je erytrocytóza: testosterón zvyšuje tvorbu erytropoetínu a tlmí hepcidín, takže hemoglobín a hematokrit stúpajú; v štúdii T4DM prekročil hematokrit 54 % u 22 % mužov liečených undekanoátom oproti 1 % pri placebe a podľa registračných textov môže väčší objem červených krviniek zvýšiť riziko tromboembólie. Registračné texty testosterónu uvádzajú aj zvýšenie krvného tlaku, zhoršenie benígnej hyperplázie prostaty, opuchy zo zadržiavania sodíka a vody, gynekomastiu, zhoršenie spánkového apnoe, zmeny lipidov a pri vysokých dávkach potlačenie spermatogenézy; kontraindikáciami sú karcinóm prsníka u mužov, známy alebo suspektný karcinóm prostaty a tehotenstvo. Pri dávkach nad liečebným rámcom, zvyčajne v kombinácii s ďalšími AAS, registračné texty uvádzajú srdcovú zástavu, infarkt, hypertrofickú kardiomyopatiu, srdcové zlyhanie, cievnu mozgovú príhodu, poškodenie pečene a závažné psychiatrické prejavy vrátane depresie, mánie, psychózy a agresivity, ako aj závislosť s abstinenčnými príznakmi trvajúcimi týždne až mesiace. V zaslepených štúdiách s vysokými dávkami sa u 5 zo 109 mužov (4,6 %) objavila hypománia alebo mánia, pri placebe u žiadneho.

Registračný text Parabolanu uvádza androgénne účinky trenbolónu, ktoré môžu byť nezvratné: virilizáciu s hirzutizmom, zhrubnutie hlasu, akné, seboreu a alopéciu. Ďalej uvádza zníženú toleranciu glukózy a hypertriglyceridémiu u ľudí s preexistujúcou hyperlipidémiou a zadržiavanie vody a elektrolytov pri srdcovej a renálnej nedostatočnosti. Kontraindikáciami sú prepubertálny vek, mladé ženy, gravidita a kojenie, karcinóm a adenóm prostaty, hepatálna nedostatočnosť a nedávna alebo chronická hepatitída. U kastrovaných potkanov F344 ostala pri najnižších skúmaných dávkach trenbolónenantátu hmotnosť prostaty aj hemoglobín na úrovni kontrol, kým pri najvyššej dávke bola prostata o 68 % väčšia; testosterónenantát použitý na porovnanie zväčšil prostatu o 84 %.

V prieskume Global Drug Survey 2024 uvádzali muži, ktorí v predchádzajúcom roku užili trenbolón (237), častejšie než muži užívajúci ostatné anabolické steroidy (909) vplyv na srdce (54,4 % oproti 31,2 %), vplyv na pečeň (42,2 % oproti 22,4 %) a stratu vlasov (42,6 % oproti 27,6 %). Častejšie uvádzali aj hnev a agresiu (21,1 % oproti 9,2 %) a depresiu alebo zníženú náladu (23,6 % oproti 12,0 %); všetky rozdiely boli významné pri p < 0,001. Ide o ťažkosti, ktoré muži sami pripisovali svojmu užívaniu. V štúdii s 282 mužmi užívajúcimi anabolické steroidy súvisela po zohľadnení veku a indexu telesnej hmotnosti vyššia dávka trenbolónu s vyššou mierou verbálnej agresie (p = 0,045). Prehľad z roku 2024 zhrnul sústavne hlásené prejavy pri nemedicínskom užívaní trenbolónu: akné a gynekomastiu približne u tretiny užívateľov, zvýšené ochlpenie, strie, hypertenziu a poruchy srdcového rytmu. Opisy jednotlivých pacientov dokumentujú cholestázu po predávkovaní Parabolanom, ktorá ustúpila až po mimotelovej očiste pečene systémom MARS, akútnu pankreatitídu, ktorá sa zopakovala po opätovnom užití trenbolónacetátu, hyperkalciémiu s akútnym poškodením obličiek, ktoré sa upravilo, a akútnu psychózu.

V prierezovej štúdii so 140 skúsenými silovými športovcami mali muži užívajúci AAS najmenej dva roky nižšiu ejekčnú frakciu ľavej komory (52 % oproti 63 %), horšiu diastolickú funkciu a väčší objem koronárnych plátov, ktorý rástol s celkovou dobou užívania. V echokardiografickej časti holandskej kohorty HAARLEM s 31 mužmi sa hmota ľavej komory počas užívania zväčšila o 28,3 g úmerne priemernej týždennej dávke a ejekčná frakcia klesla o 4,9 %; po mediáne ôsmich mesiacov bez AAS sa všetky parametre vrátili na pôvodné hodnoty. V dánskej kohorte 545 mužov s pozitívnym testom na AAS bola úmrtnosť trojnásobná oproti 5450 kontrolám a akné, gynekomastia a erektilná dysfunkcia postihli viac než 10 % užívateľov. Po skončení užívania sa v kohorte HAARLEM vrátil testosterón u väčšiny mužov do normy do troch mesiacov a tvorba spermií asi do roka, kým u mnohých mužov, ktorí užívali vysoké dávky dlhšie než rok, pretrvávajú príznaky hypogonadizmu a nízky testosterón roky po vysadení. IARC zaraďuje androgénne (anabolické) steroidy do skupiny 2A; testosterón aj trenbolón sú na zozname zakázaných látok WADA v skupine S1.1 so zákazom v súťaži aj mimo nej a v USA patria medzi kontrolované látky skupiny III.

Látky v tomto prehľade

TestosteroneHlavný mužský androgén: pri hypogonadizme zlepšuje libido, hustotu kostí a krvotvorbu, s dávkou rastie svalová hmota a sila.
TrenboloneSilný anabolický steroid z nandrolónovej skupiny: na androgénny receptor sa viaže trojnásobne silnejšie než testosterón.