The classic bulk

Test, Deca, Dbol

Testosterón, nandrolón a metandienón sa mimo medicíny používajú na nárast svalovej hmoty a sily: androgén, injekčný 19-nortestosterón a perorálny 17α-alkylovaný steroid.

Prečo sa o nich uvažuje spolu

Názov skracuje tri látky: testosterón, Deca-Durabolin, teda obchodný názov nandrolóndekanoátu, a Dianabol, obchodný názov metandienónu. Testosterón je hlavný mužský pohlavný hormón a v USA je ako liek registrovaný od roku 1953 na náhradnú liečbu mužov s hypogonadizmom; liečivé prípravky zahŕňajú estery na injekcie, z ktorých sa hormón uvoľňuje z olejového depa rýchlosťou, akú určuje ester. Nandrolón je 19-nortestosterón, teda testosterón bez metylovej skupiny v polohe 19, a jeho dekanoát sa z olejového depa uvoľňuje pomaly; v Holandsku je Deca-Durabolin registrovaný na ťažkú postmenopauzálnu osteoporózu, anémiu pri chronickej insuficiencii obličiek a aplastickú anémiu. Metandienón je anabolický steroid odvodený od testosterónu, ktorému metylová skupina v polohe 17α dáva účinnosť po užití ústami; v USA sa predával ako doplnková liečba senilnej a postmenopauzálnej osteoporózy, kým FDA v roku 1986 nezrušila registrácie posledných generík, a v Rusku je vedený ako liek na lekársky predpis s už zrušenou registráciou.

U ľudí sú pri každej zložke doložené prírastky hmotnosti a beztukovej hmoty. Pri testosteróne rástla v randomizovanej štúdii so 61 zdravými mužmi vo veku 18–⁠35 rokov, ktorým agonista GnRH potlačil vlastnú tvorbu hormónu, beztuková hmota so stúpajúcou dávkou: pri najvyššej skúmanej dávke pribudlo za 20 týždňov 7,9 kg spolu so silou a výkonom nôh. V štúdii so 43 zdravými mužmi zvýšil testosterón spolu so silovým tréningom beztukovú hmotu o 6,1 kg, silu v tlaku na lavičke o 22 kg a v drepe o 38 kg; samotný testosterón bez tréningu zväčšil svaly paží aj stehien. Nandrolón sa skúmal v registrovaných indikáciách. V randomizovanej štúdii s 29 dialyzovanými pacientmi stúpla beztuková hmota o 4,5 kg oproti 1,9 kg pri placebe, v metaanalýze 15 randomizovaných štúdií u dospelých s chronickým ochorením obličiek o 2,63 kg (95 % interval spoľahlivosti 1,60 až 3,65 kg v štyroch štúdiách so 125 pacientmi). Pri metandienóne potvrdili prírastok hmotnosti dve dvojito zaslepené krížové štúdie. V štúdii s 11 trénovanými mužmi pri silovom tréningu pribrali v priemere 3,3 ± 0,6 kg a prírastok sa týkal beztukovej časti tela, kým sila a výkon sa pri lieku a pri placebe zvýšili rovnako. V štúdii so siedmimi vzpieračmi stúpla hmotnosť o 2,3 ± 0,4 kg, kálium o 436 ± 41 mmol a celkový telesný dusík o 255 ± 69 g; autori zistili prírastok hmotnosti, kália a dusíka, ktorý sa líšil od zloženia normálneho svalového tkaniva. V krížovej štúdii s 13 skúsenými vzpieračmi sa výkony zlepšili významne viac než pri placebe.

Všetky tri látky pôsobia cez androgénny receptor a líšia sa tým, čo sa s molekulou deje v tele. Testosterón sa 5α-reduktázou mení na dihydrotestosterón, ktorý sa na receptor viaže silnejšie, a aromatázou na estradiol. Nandrolón sa v kostrovom svale viaže na receptor silnejšie než testosterón: v pokusoch na kostrovom svale potkana a králika mal spolu s metenolónom najvyššiu relatívnu väzbovú afinitu zo skupiny anabolických steroidov, výrazne vyššiu než stanozolol, metandienón alebo fluoxymesterón. Jeho 5α-redukovaný metabolit sa na receptor viaže slabšie, takže v koži, ochlpení a prostate je nandrolón relatívne slabší, a je len v malej miere substrátom aromatázy, takže estradiolu z neho vzniká menej než z testosterónu. Metandienón má naopak výraznú estrogénnu zložku: prehľad farmakológie ho označuje za silného agonistu estrogénových receptorov a spája s tým gynekomastiu a zadržiavanie tekutín; podľa registračného textu zadržiava dusík, fosfor, síru, kálium, sodík a vodu, čo prispieva k rýchlemu prírastku hmotnosti. Metylová skupina v polohe 17α ho chráni pred rozkladom pri prvom prechode pečeňou, takže je účinný po užití ústami.

Podľa hlásenej praxe užívateľov sa mimo medicíny každá z troch látok používa na nárast svalovej hmoty a sily: testosterón zvyčajne spolu s ďalšími anabolickými steroidmi, nandrolón spravidla spolu s testosterónom a metandienón zvyčajne popri injekčných anabolických steroidoch; testosterón a nandrolón sa pritom uvádzajú ako injekčné prípravky, metandienón ako perorálny. V internetovom prieskume s 2385 mužmi uviedlo metandienón 50,9 %, nandrolóndekanoát 46,4 % a nandrolónfenylpropionát 20,1 %. Všetky tri sú na zozname WADA v skupine S1.1 so zákazom v súťaži aj mimo nej a v USA patria medzi kontrolované látky skupiny III.

Riziká a súvislosti

Všetky tri látky majú spoločné zmeny lipidov a tlaku; testosterón a nandrolón menia aj krvotvorbu. Americký registračný text nandrolónu uvádza pokles HDL cholesterolu a niekedy vzostup LDL a dodáva, že tieto zmeny môžu byť veľmi výrazné. Pri metandienóne sa tá istá vlastnosť 17α-alkylovaných androgénov spája s poklesom HDL a vzostupom LDL výraznejšie než pri injekčných esteroch a registračné texty testosterónu uvádzajú zmeny lipidov. Testosterón zvyšuje tvorbu erytropoetínu: v štúdii T4DM prekročil hematokrit 54 % u 22 % mužov liečených undekanoátom oproti 1 % pri placebe a podľa registračných textov môže väčší objem červených krviniek zvýšiť riziko tromboembólie. SPC nandrolónu uvádza vzostup hemoglobínu a hematokritu. Zadržiavanie tekutín a vyšší krvný tlak uvádzajú registračné texty testosterónu aj SPC nandrolónu. V štúdii s 13 vzpieračmi stúpol pri metandienóne významne systolický tlak, traja z nich museli liečbu prerušiť pre nežiaduce účinky a po vysadení všetky prejavy ustúpili. Ruský registračný text metandienónu uvádza dyspeptické príznaky, prechodnú žltačku, opuchy, zhrubnutie hlasu a gynekomastiu, prevažne u pacientov s cirhózou pečene. Americký registračný text nandrolónu upozorňuje aj na zosilnenie účinku warfarínu. Kontraindikáciami sú pri všetkých troch karcinóm prostaty, karcinóm prsníka u mužov a tehotenstvo; pri metandienóne ruský registračný text uvádza aj akútnu a chronickú prostatitídu a akútne zlyhanie pečene.

Perorálne 17α-alkylované androgény vrátane metandienónu môžu vyvolať cholestatické poškodenie pečene. U 50-ročného muža sa po osemtýždňovom užívaní metandrostenolónu rozvinula cholestatická žltačka s bilirubínom 922 µmol/l, akútna pankreatitída a akútne poškodenie obličiek. V prehľade 52 prípadov poškodenia pečene po anabolických steroidoch sa pacienti dostali k lekárovi v mediáne 56 dní po začiatku užívania a bilirubín vrcholil 28 dní po vysadení na hodnote 705 µmol/l. U 43 % pacientov sa pridalo poškodenie obličiek a nikto nezomrel ani nepotreboval transplantáciu. U šiestich kulturistov, ktorí metandienón užívali prerušovane rok a dlhšie, boli tri zo šiestich pečeňových vyšetrení abnormálne. Americký registračný text nandrolónu uvádza pre celú triedu anabolických steroidov peliózu pečene, pri ktorej je pečeňové tkanivo nahradené cystami naplnenými krvou, a nádory pečeňových buniek. Pelióza môže viesť k zlyhaniu pečene alebo krvácaniu do brucha a cysty po vysadení zvyčajne vymiznú; nádory zvyčajne regredujú alebo prestanú rásť, hlásené však boli aj zhubné nádory s fatálnym priebehom. Holandský SPC zaraďuje nandrolón medzi menej hepatotoxické steroidy než 17α-alkylované a hepatálnu purpuru pripisuje vyšším dávkam.

Vlastnú os hypotalamus–hypofýza–semenníky tlmia všetky tri látky. Testosterón tlmí cez spätnú väzbu LH a vlastnú tvorbu testosterónu a pri vysokých dávkach aj FSH a spermatogenézu; v kohorte HAARLEM sa testosterón vrátil u väčšiny mužov do normy do troch mesiacov a tvorba spermií asi do roka, u mnohých mužov, ktorí užívali vysoké dávky dlhšie než rok, však pretrvávajú príznaky hypogonadizmu a nízky testosterón roky po vysadení. Piatim zdravým dobrovoľníkom, ktorí dostávali nandrolón, nastala azoospermia, ktorá trvala 4 až 14 týždňov po poslednej injekcii; gonadotropíny a testosterón boli znížené a libido a potencia sa nezmenili. Pri metandienóne klesla u 15 športovcov hustota spermií po mesiaci o 46 % a po dvoch mesiacoch o 73 %, traja muži mali azoospermiu a po vysadení sa zmeny upravili.

Pri dávkach nad liečebným rámcom, zvyčajne v kombinácii s ďalšími anabolickými steroidmi, uvádzajú registračné texty testosterónu srdcovú zástavu, infarkt, hypertrofickú kardiomyopatiu, srdcové zlyhanie, cievnu mozgovú príhodu, poškodenie pečene a závažné psychiatrické prejavy vrátane depresie, mánie, psychózy a agresivity, ako aj závislosť s abstinenčnými príznakmi trvajúcimi týždne až mesiace. SPC nandrolónu má vlastnú časť o zneužívaní: prebieha zvyčajne nad schválenými dávkami a v kombinácii s testosterónom, prináša poškodenie srdca, pečene a psychiky a po náhlom vysadení nastupujú abstinenčné príznaky. V zaslepených štúdiách s vysokými dávkami testosterónu sa u 5 zo 109 mužov (4,6 %) objavila hypománia alebo mánia, pri placebe u žiadneho. V echokardiografickej časti kohorty HAARLEM s 31 mužmi sa hmota ľavej komory počas užívania zväčšila o 28,3 g úmerne priemernej týždennej dávke a ejekčná frakcia klesla o 4,9 %; po mediáne ôsmich mesiacov bez anabolických steroidov sa všetky parametre vrátili na pôvodné hodnoty. V prierezovej štúdii so 140 skúsenými silovými športovcami mali muži užívajúci anabolické steroidy najmenej dva roky nižšiu ejekčnú frakciu ľavej komory (52 % oproti 63 %) a väčší objem koronárnych plátov, ktorý rástol s celkovou dobou užívania. V randomizovanej štúdii so zdravými mladými mužmi nezmenil nandrolón ani testosterón počas štyroch týždňov žiadny ukazovateľ funkcie srdca oproti placebu. V dánskej kohorte 545 mužov s pozitívnym testom na anabolické steroidy bola úmrtnosť trojnásobná oproti 5450 kontrolám a akné, gynekomastia a erektilná dysfunkcia postihli viac než 10 % užívateľov. IARC zaraďuje androgénne (anabolické) steroidy do skupiny 2A.

Látky v tomto prehľade

TestosteroneHlavný mužský androgén: pri hypogonadizme zlepšuje libido, hustotu kostí a krvotvorbu, s dávkou rastie svalová hmota a sila.
Nandrolone19-nortestosterón: registrovaný injekčný androgén na anémiu pri zlyhávaní obličiek a postmenopauzálnu osteoporózu.
MethandienonePrvý rozšírený perorálny anabolický steroid: zadržiava dusík a kálium a u skúsených vzpieračov v zaslepenej štúdii zlepšil výkony aj hmotnosť.